Антагонисты рецепторов вазопрессина, называемые ваптанами, нацелены на систему гормональной обратной связи вазопрессина. Вазопрессин, также называемый АНТ-диуретическим гормоном или АдГ, является важной частью регуляции в системе кровообращения и является неотъемлемой частью баланса воды в организме. Как фундаментальная часть гормонального контроля в организме, он участвует во многих различных состояниях. Ваптаны можно вводить перорально или внутривенно. Они работают, конкурируя за активные участки на клетках, предназначенных для связывания вазопрессина - таким образом, вазопрессин блокируется от действия, что дает им название антагонистов вазопрессина.
Существует несколько подклассов ваптана, которые находятся в стадии разработки или завершения. Например, релковаптан был испытан при лечении нескольких заболеваний: болезненные менструальные периоды, известные как дисменорея; болезнь Рейно, сосудистое расстройство, которое иногда ограничивает приток крови к конечностям; и токолиз, когда преждевременные роды приводят к преждевременным родам. Другой подкласс ваптанов, который нацелен на другой участок рецептора клетки, включает в себя несколько препаратов, включая мозаваптан, ликсиваптан, сатаваптан и толваптан, все они вызывают потерю воды без потери минеральных солей, что часто сопровождает другие диуретики. Эти препараты используются для лечения гипонатриемии, или дефицита натрия. В настоящее время кониваптан является единственным ваптаном, одобренным FDA для лечения этого состояния. Многие из этой категории препаратов также находятся в разработке для лечения ряда других проблем, включая почечную недостаточность при поликистозе почек, диабетической нефропатии, циррозе и депрессии.
Наконец, ваптаны были изучены с многообещающими результатами для лечения глаукомы, болезни внутреннего уха Меньера, кровоизлияния в мозг и мелкоклеточного рака.
Источник:
Non-peptide arginine-vasopressin antagonists: the vaptans
Guy Decaux, Alain Soupart, Gilbert Vassart
The Lancet, Vol 371, May 10, 2008